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インバースアゴニスト作用を有する抗ヒスタミン薬による初期療法・アレルギー反応抑制効果への期待


動画では、インバースアゴニストの薬剤が、不活性型のH1受容体に及ぼす影響について解説しています。
ヒスタミンH1 受容体は活性型と不活性型が動的平衡状態を保って共存しています。
インバースアゴニストの薬剤は不活性型のH1受容体に結合することで、受容体を不活性型の状態に固定します。それによって不活性型の割合が大きくなり、内在性シグナルの発生を減少させH1受容体の数を減少させます。
H1受容体の数を減少させた状態にすることで、花粉飛散期に入ってもヒスタミンと結合する受容体が少なくなり、より強いアレルギー反応の抑制効果が期待できます。

提供元:Meiji Seika ファルマ株式会社

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